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青霉素類

2022-10-13   
青霉素類是一類重要的β-內(nèi)酰胺抗生素。青霉素類國家基本藥物包括天然的青霉素(由發(fā)酵液提?。┖桶牒铣傻那嗝顾仡愃幬铮瑸榍嗝顾兀ㄗ⑸鋭?、芐星青霉素(注射劑)、苯唑西林(口服、注射劑)、氨芐西林(注射劑)、哌拉西林(注射劑)、阿莫西林(口服常釋劑型)及復(fù)方的阿莫西林克拉維酸鉀(口服常釋劑型、注射劑)。 青霉素類藥物通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌作用,具有作用強(qiáng)、毒性低的特點(diǎn)。天然青霉素由發(fā)酵液提取,應(yīng)用其鈉鹽、鉀鹽,主要用于革蘭陽性球菌及桿菌、革蘭陰性球菌和梅毒螺旋體所致感染。但抗菌譜窄、不耐酸、不耐酶,易引起過敏反應(yīng)。經(jīng)過半合成修飾研制成抗菌譜廣、耐酸、耐酶的半合成青霉素。耐酶青霉素苯唑西林具有耐金黃色葡萄球菌β-內(nèi)酰胺酶的能力氨芐西林、阿莫西林具有抑制某些革蘭陰性桿菌的作用,但對假單胞菌屬無效,并可被金黃色葡萄球菌β-內(nèi)酰胺酶所分解;哌拉西林具有氨芐西林的藥理學(xué)特性,并有抗假單胞菌屬等細(xì)菌的作用。 臨床應(yīng)用青霉素類時,過敏反應(yīng)較常見,包括皮疹、藥物熱、血管神經(jīng)性水腫、血清病型反應(yīng)和過敏性休克等,其中以過敏性休克最為嚴(yán)重。在應(yīng)用青霉素前,應(yīng)問清患者有無青霉素過敏反應(yīng)史,在3日內(nèi)未用過青霉素者均應(yīng)進(jìn)行青霉素皮試。青霉素類不同品種間存在交叉過敏。 目前青霉素皮膚試驗(yàn)方法有: (1)傳統(tǒng)的青霉素皮試法:步驟為:①配制青霉素皮膚試驗(yàn)溶液:第1步,青霉素鉀鹽或鈉鹽以氯化鈉注射液配制成為含20萬單位/ml青霉素溶液(80萬單位/瓶,注入4ml氯化鈉注射液即成);第2步,取20萬單位/ml溶液0.1ml,加氯化鈉注射液至1ml,成為2萬單位/ml溶液:第3步,取2萬單位/ml溶液0.1ml,加氯化鈉注射液至1ml,成為2000單位/ml溶液:第4步,取2000單位/ml溶液0.25ml,加氯化鈉注射液至1ml,即成含500單位/ml的青霉素皮試液。②用75%乙醇消毒前臂屈側(cè)腕關(guān)節(jié)上約3~5cm處皮膚。③抽取皮試液0.1ml(含青霉素50單位),作皮內(nèi)注射成一皮丘(兒童注射0.02~0.03ml)。④等20分鐘后,如局部出現(xiàn)紅腫,直徑大于1cm或局部紅暈或伴有小水皰者為陽性。⑤對可疑陽性者,應(yīng)在另一前臂用氯化鈉注射液做對照試驗(yàn)。 做青霉素皮試時須注意:①極少數(shù)高敏患者可在皮膚試驗(yàn)時發(fā)生過敏性休克,常于注射后數(shù)秒至數(shù)分鐘內(nèi)出現(xiàn),應(yīng)立即按過敏性休克搶救方法進(jìn)行救治;②試驗(yàn)用藥含量要準(zhǔn)確,配制后在冰箱中保存不應(yīng)超過24小時;③更換同類藥物或停藥3天以上,須重新做皮內(nèi)試驗(yàn)。 (2)快速儀器試驗(yàn)法:即以青霉素過敏快速試驗(yàn)儀器進(jìn)行皮試,其原理為在脈沖電場的作用下,將藥物離子或帶電荷的藥物由電極定位無痛導(dǎo)入皮膚。操作步驟:①將青霉素皮試液(皮試液濃度為1萬單位/ml)和氯化鈉注射液各約0.1ml滴入導(dǎo)入小盤:②將導(dǎo)入小盤緊裹于前臂屈側(cè)腕關(guān)節(jié)上約3~5cm處皮膚:③導(dǎo)入時間為5分鐘,儀器到時自動報(bào)警;④藥物導(dǎo)入完成后5分鐘觀察結(jié)果,如局部出現(xiàn)紅腫,直徑大于1cm或局部紅暈或伴有小水皰等異常者為陽性。該方法的優(yōu)點(diǎn)為操作簡單、無痛、兒童較易接受,高敏患者如有感覺不適,可隨時關(guān)機(jī)停止藥物滲透。 青霉素類在水溶液中極不穩(wěn)定,宜在臨用前進(jìn)行溶解配制。酸性或堿性增強(qiáng),均可使之加速分解。應(yīng)用時最好用滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解青霉素類。苯唑西林耐酸,在葡萄糖液中穩(wěn)定。青霉素類在堿性溶液中分解極快,因此,嚴(yán)禁將堿性藥液(碳酸氫鈉、氨茶堿等)與其配伍。 青霉素類藥物為殺菌性抗生素,殺菌療效主要取決于血藥濃度的高低,在短時間內(nèi)有較高的血藥濃度時對治療有利。若采取靜脈滴注給藥,宜將一次劑量的藥物溶于約100ml輸液中,于0.5~1小時內(nèi)滴完。一則可在較短時間內(nèi)達(dá)到較高的血藥濃度,二則可減少藥物分解并產(chǎn)生致敏物質(zhì)。

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